2021牡丹江醫(yī)學(xué)院藥物化學(xué)專業(yè)研究生考研考試大綱 正文

一、參考教材：
尤啟冬 主編. 藥物化學(xué)（第3版）.北京: 化學(xué)工業(yè)出版社，2015.
二、考試內(nèi)容
緒論
1、藥物化學(xué)的概念、藥物的命名。
2、藥物化學(xué)的研究內(nèi)容和任務(wù)，藥物化學(xué)的研究和發(fā)展。
3、新藥研究與開發(fā)的過程和方法。

第一章　藥物結(jié)構(gòu)與藥物作用
1、藥物理化性質(zhì)對藥物活性的影響。
2、藥物的結(jié)構(gòu)對藥物活性的影響。
3、藥物結(jié)構(gòu)對藥物轉(zhuǎn)運(yùn)藥物毒副作用的影響。
第二章  藥物結(jié)構(gòu)與代謝
1、官能團(tuán)反應(yīng)：氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、水解反應(yīng)。
2、結(jié)合反應(yīng)：葡萄糖醛酸結(jié)合、氨基酸結(jié)合、乙酰化結(jié)合。
3、藥物代謝研究在藥物開發(fā)中的應(yīng)用。
第三章  藥物設(shè)計的基本原理與方法
1、先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)方法和途徑。
2、先導(dǎo)化合物的優(yōu)化：烷基鏈或環(huán)的結(jié)構(gòu)改造、生物電子等排、前藥原理、軟藥、硬藥、孿藥。
第四章  鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥
1、鎮(zhèn)靜催眠藥物、抗癲癇藥物的主要結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、分類、作用靶標(biāo)及作用機(jī)制，苯二氮?類、巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系。
2、地西泮、奧沙西泮、苯巴比妥、苯妥英鈉的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、合成路線、構(gòu)效關(guān)系、代謝、藥理作用等。
第五章  精神神經(jīng)疾病治療藥
1、經(jīng)典抗精神病藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)的分類、構(gòu)效關(guān)系、代謝。鹽酸氯丙嗪、奮乃靜、氟哌啶醇、舒必利的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。
2、非經(jīng)典抗精神病藥物的作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系。氯氮平的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、體內(nèi)代謝及用途。
3、抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)類型、分類、作用機(jī)制。阿米替林、氟西汀、米氮平的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、代謝及用途。
第六章  神經(jīng)退行性疾病治療藥物
1、抗帕金森藥物的結(jié)構(gòu)類型、作用機(jī)制、分類。左旋多巴的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、代謝、構(gòu)效關(guān)系、用途。
2、抗阿爾茨海默病藥物：乙酰膽堿酯酶抑制劑、膽堿受體激動劑。多奈哌齊的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、代謝。
第七章 鎮(zhèn)痛藥
1、嗎啡及其衍生物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、構(gòu)效關(guān)系。
2、合成鎮(zhèn)痛藥的分類、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。鹽酸哌替啶、鹽酸美沙酮的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、代謝。
第八章  非甾體抗炎藥物
1、解熱鎮(zhèn)痛藥：阿司匹林、對乙酰氨基酚的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、合成路線、作用機(jī)制、體內(nèi)代謝和用途。
2、非甾體抗炎藥物的作用機(jī)制、分類。吲哚美辛、雙氯芬酸鈉、布洛芬的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、代謝和用途。
3、選擇性環(huán)氧合酶-2抑制劑。
第九章 擬膽堿和抗膽堿藥物
1、擬膽堿藥物的分類、作用機(jī)制，膽堿受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系。毛果蕓香堿、溴新斯的明的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、代謝和用途。
2、有機(jī)磷酸酯的抗膽堿酯酶作用和膽堿酯酶復(fù)能藥物。
3、抗膽堿藥物的作用機(jī)制、分類。硫酸阿托品、氫溴酸山莨菪堿、阿曲庫銨的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、代謝及應(yīng)用。
第十章  抗變態(tài)反應(yīng)藥物
1、組胺H1受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型、分類。氯苯那敏、氯雷他定、鹽酸西替利嗪的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、代謝和用途。
2、過敏介質(zhì)釋放抑制劑。
第十一章 消化系統(tǒng)藥物
1、抗?jié)兯幬?br /> H2受體拮抗劑：基本結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、作用機(jī)制；西咪替丁、雷尼替丁的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。
質(zhì)子泵抑制劑：不可逆質(zhì)子泵抑制劑的構(gòu)效關(guān)系，奧美拉唑的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制、體內(nèi)代謝及用途。
2、胃動力藥和止吐藥
胃動力藥的作用機(jī)制、分離。多潘立酮、莫沙必利的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制、體內(nèi)代謝及用途。
止吐藥的類別、作用機(jī)制。昂丹斯瓊的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制、體內(nèi)代謝及用途。
第十二章  降血糖藥物和骨質(zhì)疏松治療藥物
1、降血糖藥物
（1）胰島素的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制、體內(nèi)代謝及用途。
（2）胰島素分泌促進(jìn)劑：格列吡嗪、格列美脲、瑞格列奈的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制、體內(nèi)代謝及用途。
（3）胰島素增敏劑：鹽酸二甲雙胍、羅格列酮的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制、體內(nèi)代謝及用途。
（4）α-葡萄糖酐酶抑制劑，二肽基酶-IV抑制劑
2、骨質(zhì)疏松治療藥物：帕立骨化醇、降鈣素、阿侖膦酸鈉的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制、體內(nèi)代謝及用途。
第十三章  作用于腎上腺素能受體的藥物
1、擬腎上腺素藥物的基本結(jié)構(gòu)類型、構(gòu)效關(guān)系、作用機(jī)制；腎上腺素、鹽酸麻黃堿、鹽酸可樂定、多巴酚丁胺、沙丁胺醇的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、代謝和用途。
2、抗腎上腺素藥物的分類、構(gòu)效關(guān)系、作用機(jī)制；哌唑嗪、普萘洛爾的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、合成、代謝、作用。
第十四章  抗高血壓藥物和利尿藥
1、抗高血壓藥物的分類、作用機(jī)制。
乙酰膽堿酯酶抑制劑卡托普利、依那普利、氯沙坦的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、化學(xué)合成、構(gòu)效關(guān)系、作用機(jī)制、代謝和作用；鈣離子通道阻滯劑的作用機(jī)制、分類、構(gòu)效關(guān)系。硝苯地平、地爾硫?、維拉帕米的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、化學(xué)合成、構(gòu)效關(guān)系、作用機(jī)制、代謝和作用。
2、利尿藥物的分類、作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系。氫氯噻嗪、呋塞米、螺內(nèi)酯的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制、代謝和作用。
第十五章  心臟疾病藥物和血脂調(diào)節(jié)藥
1、強(qiáng)心藥物的分類、作用機(jī)制。
2、抗心律失常藥的作用機(jī)制、分類。奎尼丁、普羅帕酮、胺碘酮的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、作用機(jī)制、代謝和作用。
3、抗心絞痛藥的分類、作用機(jī)制。硝酸甘油、異山梨酯的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、代謝和作用。
4、血脂調(diào)節(jié)藥的分類、作用機(jī)制，他汀類藥物的構(gòu)效關(guān)系。洛伐他丁、吉非貝齊的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、代謝和作用。
第十六章  甾體激素藥物
1、甾體激素藥物大結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、合成。
2、雌激素及雌激素受體調(diào)控劑。
雌二醇的結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途；己烯雌酚、枸櫞酸他莫昔芬的結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。
3、雄性激素、同化激素和抗雄性激素。
丙酸睪酮、苯丙酸諾酮的結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。
4、孕激素和抗孕激素。
醋酸甲地孕酮、左炔諾孕酮、米非司酮的結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。
5、腎上腺皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、分類、構(gòu)效關(guān)系。地塞米松的結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。
第十七章  抗生素
1、β-內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、作用機(jī)制、耐藥性及過敏反應(yīng)。青霉素的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、體內(nèi)代謝及用途。
半合成青霉素：耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾、合成方法。阿莫西林的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、代謝。
頭孢菌素類：半合成頭孢菌素的分類、結(jié)構(gòu)特征、構(gòu)效關(guān)系、合成方法。
其他β-內(nèi)酰胺類抗生素：碳青霉烯類、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素。
β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：克拉維酸鉀、舒巴坦的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、體內(nèi)代謝及用途。
2、四環(huán)素類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、作用機(jī)制、耐藥性、構(gòu)效關(guān)系。四環(huán)素的的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、體內(nèi)代謝及用途。
3、氨基糖苷類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、作用機(jī)制、耐藥性。鏈霉素的結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。
4、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、作用機(jī)制、耐藥性。紅霉素、阿奇霉素的結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)、代謝特點(diǎn)及藥理作用。
5、氯霉素的結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)、代謝特點(diǎn)及藥理作用。
第十八章  合成抗菌藥
1、磺胺類抗菌藥物及抗菌增效劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系?；前芳讎f唑、甲氧芐啶的結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)、代謝及藥理作用。
2、喹諾酮類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、作用機(jī)制、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、體內(nèi)代謝、合成路線、藥理作用。諾氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星的的結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)、代謝及藥理作用。
3、.抗結(jié)核藥物：異煙肼、乙胺丁醇的發(fā)現(xiàn)、結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)、代謝、合成及藥理作用。
4、合成抗真菌藥：克霉唑、特比萘芬的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制、代謝、合成及藥理作用。
第十九章  抗病毒藥
1、抗病毒藥的作用機(jī)制。
2、抗非逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物。
流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑的作用機(jī)制，磷酸奧司他韋的發(fā)現(xiàn)、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制、代謝、合成及藥理作用。
干擾病毒復(fù)制的藥物：碘苷、阿昔洛韋、利巴韋林的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制、代謝及藥理作用。
3、抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物的分類、作用機(jī)制。齊多夫定、茚地那韋的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制、代謝及藥理作用。
第二十章  抗腫瘤藥物
1、抗腫瘤藥物的分類。
2、直接作用于DNA的藥物的分類，烷化劑的分類、作用機(jī)制，氮芥類藥物及其發(fā)展。環(huán)磷酰胺、卡莫司汀的林的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制、代謝及藥理作用；順鉑的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、副作用、合成路線。
3、干擾DNA合成的藥物
抗代謝藥物：葉酸拮抗物、嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物。
甲氨蝶呤、5-氟尿嘧啶、鹽酸阿糖胞苷、巰嘌呤的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制、代謝及藥理作用。

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